Татьяна Рузина (Романенко) предлагает Вам запомнить сайт «Все о наших питомцах»
Вы хотите запомнить сайт «Все о наших питомцах»?
Да Нет
×
Прогноз погоды

Не в каждом доме должна быть кошка или собака, но у каждой кошки и собаки должен быть дом.

САМЫЙ ЛУЧШИЙ друг — это кот. Он никогда не скажет: "Почему ты жрёшь по ночам?". Он будет жрать вместе с тобой!...

развернуть

Русское название

Амлодипин

Латинское название вещества Амлодипин

Amlodipinum

Химическое название

2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

Брутто-формула

C20H25ClN2O5

Фармакологическая группа вещества Амлодипин

Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

Код CAS

88150-42-9

Характеристика вещества Амлодипин

Производное дигидропиридина — антагонист кальция II поколения. Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - вазодилатирующее, гипотензивное, антиангинальное, спазмолитическое.

Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1–2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность — 60–65% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Cmax в крови достигается через 6–12 ч. Связывание с белками плазмы — 97–98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7–8 дней. Объем распределения — 20 л/кг. Проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза — короткая, вторая продолжается 35–50 ч. Общий клиренс — 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20–25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек — не изменяется.

Применение вещества Амлодипин

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

Ограничения к применению

Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Амлодипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны респираторной системы: редко — одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.

Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Взаимодействие

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности вещества Амлодипин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Год последней корректировки

2003

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Опубликовано 14.05.2017 в 22:11

Комментарии

Показать предыдущие комментарии (показано %s из %s)
Показать новые комментарии
Она лежала на земле, не пода…

Она лежала на земле, не подавая признаков жизни... Посмотрите, что сделал этот бездомный пес!

21 апр 15, 12:30
+2911 586
Эта страдающая собака хотела…

Эта страдающая собака хотела просто умереть... Она еще не знала, что остались добрые люди на Земле!

18 ноя 14, 09:30
+2725 876
-"Взяли пса из приюта. Разни…

-"Взяли пса из приюта. Разница между фотографиями в один день..."

7 янв 15, 10:30
+2538 592
Этот птенец выпал из гнезда …

Этот птенец выпал из гнезда и умирал... Но посмотрите, что произошло через 36 дней!

9 ноя 14, 08:00
+2057 409
Девушка нашла старый чемодан…

Девушка нашла старый чемодан в парке. Когда она заглянула внутрь, ее сердце разбилось...

17 мар 15, 11:00
+1838 529
Три года назад я подобрала к…

Три года назад я подобрала кота после какой-то жуткой травмы...

14 апр 15, 10:30
+1641 583
История человека, который ри…

История человека, который рискнул своей жизнью ради тонувшего медведя

10 сен 14, 23:44
+1634 465
Только Богу известно, что пе…

Только Богу известно, что пережила эта собака. История спасения в 15 фотографиях...

21 июл 15, 12:30
+1463 340
История одного кота.

История одного кота.

11 ноя 14, 09:00
+1436 387
Узнав, что у него паралич, х…

Узнав, что у него паралич, хозяева решили избавиться от этого пса. Но на этом его история не закончилась...

24 дек 14, 10:45
+1393 354

Поиск по блогу

ИЩУ ПЕРЕДЕРЖКУ С МЕД.УХОДОМ …

ИЩУ ПЕРЕДЕРЖКУ С МЕД.УХОДОМ ИЛИ ДОМ!!!

18 июн, 17:49
0 0
Москва. "Я НИКОМУ НЕ НУЖЕН" 😿😿😿

Москва. "Я НИКОМУ НЕ НУЖЕН" 😿😿😿

11 май, 16:38
0 0
Собаки деда-собирателя

Собаки деда-собирателя

26 апр, 00:42
+1 0
Москва. ИЩЕМ ПЕРЕДЕРЖКУ С МЕ…

Москва. ИЩЕМ ПЕРЕДЕРЖКУ С МЕД.УХОДОМ КОТИКУ ЗЕВСУ.

2 фев, 16:29
0 0
Пушистая красотка Клёпа трет…

Пушистая красотка Клёпа третий год в поиске дома!Прошу помощи в пристройстве

16 янв, 13:02
+2 3

Все о наших питомцах в Фейсбуке

Последние комментарии

Я хочу домой

Зик. Настоящий добряк с пронзительным взглядом.